Jehly jsou jedním z nejlepších způsobů, jak rychle dodat drogu, ale pro mnohé je bodnutí nepříjemnou zkušeností. Každý čtvrtý dospělý má intenzivní strach z jehel, což by mohlo lidi odradit od vakcín nebo léčby. V některých případech – jako u diabetiků – může být vynechání inzulinových injekcí život ohrožující. I když existují jiné cesty podání, jako je ústní podání, léky obsahující proteiny nebo velké molekuly nemusí být tak dobře absorbovány orálně. Nebo skončí strávené v gastrointestinálním traktu. Vědci dychtivě hledají méně invazivní alternativy k jehlám, které stále dostávají drogy tam, kam potřebují.
Jean-Christophe Leroux, profesor formulace a podávání léků na ETH Zurich ve Švýcarsku, má jeden nápad: přeměnit injekční lék na perorální lék absorbovaný bukální sliznicí, výstelkou vnitřní tváře. Předchozí výzkumné pokusy o použití lícních náplastí však byly zmařeny vlhkým povrchem úst, což oslabilo přilnavost. Pro inspiraci se Leroux a jeho kolegové obrátili na mistra podvodního sání – chobotnici.
V nové studii zveřejněné dnes v Věda, translační medicína, hlavní autor Leroux a jeho tým replikovali přísavky nalezené na konci paží chobotnice. Pomocí 3D tisku vytvořili gumovou, ale silnou přísavnou náplast, která dodává léky přes vnitřní tvář. Většina účastníků malého pokusu na lidech uvedla, že přísavná náplast je pohodlná a že by preferovali tuto metodu před injekcemi jehlou.
„Vyvinuli jsme velmi jednoduchý a snadno aplikovatelný systém podávání, který by mohl potenciálně nahradit injekční podání u několika druhů léků,“ říká Leroux.
Chobotnice používají své přilnavé přísavky, aby zůstaly ukotveny v rozbouřených oceánech nebo popadly svíjející se kořist. „Výchozím bodem bylo napodobování dobrého sání, které tito tvorové museli silně přilnout k mokrému povrchu,“ dodává Leroux.
Jejich model založený na přísavkách má oproti spolknutí pilulky několik výhod. Protože je zaváděcí systém umístěn na tvář, aby se časem vstřebal, lze náplast v případě potřeby odstranit. Vyklenutý kalíšek také chrání léky uvnitř před rozpuštěním ve slinách.
Malá studie na psech prokázala, že léky podávané sací náplastí byly účinně absorbovány. Tým aplikoval náplasti naplněné cukrovou tabletou zvanou desmopresin na ústa tří bíglů. Tento peptidový lék – řetězec aminokyselin – se při perorálním podání špatně vstřebává. Po umístění sací náplasti ale vědci zjistili vyšší koncentrace drogy v tělech psů. „Byli jsme opravdu ohromeni úrovní absorpce, kterou bychom získali s tak jednoduchým systémem,“ říká Leroux.
[Related: This pill delivers medication days or weeks after it’s swallowed]
Přesto ve srovnání s koncentracemi léku u psů po injekcích nebyly náplasti tak účinné. Jednou výhodou však bylo, že psům vyhovovala náplast, která jim na tvářích zůstala tři hodiny, aniž by spadla nebo způsobila podráždění.
Výzkum přináší významný pokrok v používání vnitřní tváře jako místa pro podávání peptidů, říká David Brayden, profesor pokročilého podávání léků na University College Dublin v Irsku, který nebyl zapojen do studie. Předchozí pokusy aplikovat léky přes tváře většinou používaly dávky malých molekul, které se snadno vstřebávají, ale ne větší peptidy. „Žádná bukální formulace nebo zařízení nebyly nikdy schváleny pro podávání peptidů, navzdory 20letému úsilí,“ říká.
Zdálo se, že lidé náplasti také tolerují. Čtyřicet dospělých dobrovolníků nosilo po dobu 30 minut náplasti na odsávání (naplněné vodou, nikoli drogami). K náplasti a oblečení lidí přidali pramen dentální nitě, aby se zabránilo náhodnému spolknutí. Během té půlhodiny dobrovolníci chodili, mluvili a vyplachovali si ústa. Třicet pět ze 40 patchů zůstalo zapnutých; autoři studie tvrdí, že padlých pět bylo pravděpodobně umístěno nesprávně.
Hodinu po aplikaci náplasti 75 procent lidí uvedlo, že nepociťují žádné nepohodlí. Při zkoumání vnitřních tváří endoskopickou kamerou vědci neviděli žádné jizvy ani změny v tkáni úst. Přibližně 92 procent lidí považovalo sací náplast obecně za pohodlnou. A téměř 83 procent uvedlo, že pokud by museli brát drogu denně, dali by přednost použití náplasti před jehlou.
[Related: This drug-delivery soft robot may help solve medical implants’ scar tissue problem]
„Jsou to inovativní studie, které se snaží identifikovat nové proveditelné metody a místa pro [non-oral] dodávání léků,“ říká Daniel Drucker, profesor medicíny na University of Toronto v Kanadě, který se studie nezúčastnil. Zkoušky na psech ukázaly, že náplast má stále celkem špatnou absorpci peptidových léků, poznamenává, ale protože ji lidé tak dobře tolerovali, mohla by být důležitým základem pro budoucí přístupy k terapiím chronických onemocnění.
Větší bezpečnostní testy – včetně nošení zařízení déle než půl hodiny – pomohou upřesnit, jak dobře lidé náplast snášejí. Výzkumníci také potřebují ukázat pacientům, že je mohou nosit pro simulované denní nebo týdenní ošetření. Jakmile dokončí rozsáhlejší bezpečnostní zkoušku, další fází bude testování účinnosti náplasti naplněné léky na lidech, aby se posoudilo, jak se srovnává s vstřebáváním pilulek a tablet.
Tento systém podávání léků by mohl být veřejně dostupný za několik let, pokud vše půjde dobře, říká Leroux. Nebo dříve: „Mohli bychom být potenciálně ještě rychlejší kvůli jednoduchosti technologie a protože můžeme používat léky, které jsou již schváleny.“
